Fluoxetina ( do Benadryl ao Prozac )
Publicado em 31 Mar 2007 às1:18 pm.
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Categoria - MdD.
Aqui já foi mencionado sobre a molécula difenidramina, que é um composto que tem a propriedade de ligar em uma variada gama de receptores. Um dos seus efeitos é a inibição de recaptação de serotonina. Como você já deve ter lido em vários locais, este é o mecanismo de ação dos antidepressívos. De uma nova olhada na molécula de difenidramina:
E agora veja a molécula de fluoxetina (Prozac):
Note a similaridade de estrutura. Veja também o grupo trifluorometil (-CF3). Você quase não vai ver compostos organofluorados na natureza (é tão reativo que está impregnado em rochas e minerais por eras), mas estes compostos são muito encontrados em medicamentos.
Este artigo na C&E News estima que um em cada cinco medicamentos contenha ao menos um átomo de flúor. O química do flúor é tão diversificada que tem o seu próprio periódico - The Journal of Fluorine Chemistry.
Para uma visão geral da história dos agentes psicofarmacológicos (incluindo a história da relação da difenidramina com os antidepressivos moderno), de uma olhada neste artigo do periódico Psychosomatic Medicine.
http://scienceblogs.com/moleculeoftheday/2006/11/fluoxetine_from_benadryl_to_pr.php
Original (English) content from Molecule of the Day (http://scienceblogs.com/moleculeoftheday). Content translated with permission, but portuguese text not reviewed by the original author. Please do not distribute beyond this site without permission from both author and translator.
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1 Comentario para ‘Fluoxetina ( do Benadryl ao Prozac )’:
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Marcos Klar em 3 Apr 2007 às12:23 am: 1
Há inúmeras moléculas que acomplam-se a recepores e existe uma variedade enorme de diferentes moléculas dentro de cada subtipo de receptor. A ativação de poteínas mediadoras de sinal podem ter direcionada sua cadeia de ação para a transcrição gênica, direta ou indiretamente. Genes então produzem mais proteínas que prestam-se a condução de outros sinais dentro da célula. Astrócitos também interagem com os fármacos, direta ou indiretamente, e modificam-se modificando a quantidade de neurotransmissão sináptica.
A eletronegatvidade do flúor e a rididez de suas ligações com o carbono permite a criação de moláculas funcionais porém excretáveis sem perder o flúor, elemente estranho ao metabolismo comum. A ação bloqueadora de recaptação de serotonina da fluoxetina é sensivelmente superior ao da difenidramina, mas não porque ative mais, ou menos. Talvez seja além de uma série de agonismos e antagonismos em diversos sistemas de receptores: modificações míninas de campos quânticos (elétricos) entre as moléculas seja capaz ou não de afetar uma seqüência distinta de ativação gênica, como o LSD e um agonista inócuo de 5HT2a ( http://www.springerlink.com/content/06275fjudhp0lfuc/ ). Um inibidor seletivo de recaptação de serotonina atua em muitos sítios além da proteínas de membrana, mesmo nas proteínas nucleares? Ou é necessária uma ativação específica da proteína receptora na membrana para ter o efeito final, diferenciado, como alucinógeno ou psicotrópico? Qualidade x quantidade…